虎头蜂酒能抗炎镇痛源于其富含的蜂毒肽、MCD肽、肥大细胞脱粒肽、溶血毒多肽、组织胺及镇静肽等成分，其中MCD肽、肥大细胞脱粒肽、组织胺、溶血毒多肽有极强的抗炎作用，尤其是MCD肽的抗关节炎作用是氢化可的松的100倍左右，而蜂毒肽、镇静肽则有极强的镇痛作用。
虎头蜂酒在免疫调节方面也是极为显著的，源于虎头蜂酒中含有的蜂毒肽、蜂毒明肽、MCD肽等成分能促进皮质激素的分泌并能提高血液中的激素水平，同时虎头蜂酒中含有的某些酶类也能增强机体的免疫力，因此体弱多病、免疫低下等人群可适当喝些虎头蜂酒来增强免疫能力。
虎头蜂酒能活血化淤得益于其含有的凝血酶抑制剂(凝血酶能催化血纤蛋白原变成血纤蛋白而促使血液凝固)，凝血酶抑制剂可以作用于凝血酶并能阻断或延缓血液凝块的形成，从而起到显著的通畅血脉、消散瘀滞等效果，另外虎头蜂酒还有明显的改善微循环障碍和溶栓的作用。
虎头蜂酒有显著的降压作用得益于其含有的蜂毒肽和舒缓激肽，其中蜂毒肽不但能降低血液的粘度并能降低血小板的凝集作用，同时蜂毒肽释放出的活性物质还能改善心肌功能和扩张心脑血管，而舒缓激肽(降压因子)能增加毛细血管的通透性并对平滑肌有较为缓慢的收缩作用。
虎头蜂酒泡制时只需将虎头蜂放在白酒中浸泡6个月以上即可，但泡制时最好选30—40度的白酒，原因是度数过高可能会破坏蜂毒的成分，另外虎头蜂的数量因蜂种不同也有差异，例如体型最大的中国大虎头蜂每斤酒只要15—20只，而体型较小的黑腹虎头蜂则要80—100只左右。