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依巴斯汀为什么晚上吃

因为依巴斯汀是抗组胺药物,晚上服用,是因为有极个别患者口服以后,出现一个想睡觉的这种感觉。而且个别的患者还会有头晕的感觉,所以在晚上睡前服用,能够减轻这些症状,也就是说这些症状出现的时候,已经睡着了,这些症状就会减轻,所以说在晚上服用会更安全一些。依巴斯汀(ebastine)中文化学名为1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮,是由西班牙艾美罗公司首先开发成功的抗变态反应药物,该药对组胺H。受体特异性高,抗5-羟色胺(5-HT)作用非常弱,不易通过血·脑脊液屏障,因而,致困倦、嗜睡等不良反应少,具有抑制某些变态反应递质释放等抗变态反应作用。该药在体内的消除半衰期长,只需服药1次。自1990年在西班牙上市以来,该药陆续在欧洲、亚洲、美洲、拉丁美洲等30多个国家和地区上市。依巴斯汀是氧哌啶类新的长效非镇静第二代组胺H1受体拮抗剂,在体内主要代谢为卡巴斯汀,又名卡瑞斯汀carebastine,对组胺H1受体具有选择性拮抗作用,能抑制组胺释放,对中枢神经系统的H1受体拮抗作用和抗胆碱作用很弱。临床前研究显示小鼠灌胃给予依巴斯汀,不能致死小鼠,表明该途径给药产生的毒性很低。经测定其 灌胃给药的最大耐受量大于5g/kg,属于基本无毒的化合物。雌、雄小鼠腹腔注射给药的LD50 分别为709.0、490.9mg/kg,表明该途径的毒性也较低。依巴斯汀与特非那定相比很少发生心血管方面的副作用。依巴斯汀经口给药,吸收较完全,极难通过血脑屏障,用药4-6小时, 其在体内代谢活性物质卡巴斯汀达高峰值。其临床使用方便,患者依从性好。

依巴斯汀为什么晚上吃

依巴斯汀主要用于治疗季节性、常年性过敏性鼻炎,亦用于慢性荨麻疹。依巴斯汀具有迅速而长效的组织胺抑制作用,并且具有对组胺H1受体的超强亲和力。口服给药,依巴斯汀及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。这解释了在试验过程中观察到依巴斯汀对于中枢神经系统的轻微的镇静作用。试验数据表明,依巴斯汀是一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂,并且对中枢神经系统的胆碱能受体没有拮抗作用。临床前安全数据显示,在常规药理安全性试验结果中未发现依巴斯汀具有毒性作用。重复剂量试验未发现其具有毒性、生殖毒性、潜在致癌性以及对生殖功能未发现具有副作用。

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