实际上在明朝建立之初的情况下，是有宰相这一岗位的，而且明朝有很多人出任过宰相一职。可是因为“胡惟庸案件”产生以后，明太祖朱元璋就立即废止可宰相这一岗位。由于明太祖朱元璋是一个很努力的皇上，他可谓是“夙兴夜寐”。可是自身一人的活力是比较有限的，他在组训中又亲自废止了这一规章制度，始终不开设宰相，并并不是每一个皇上全是明太祖朱元璋，那麼就只有随机应变一下内阁首辅就应时而生。
内阁首辅较大 的权利，便是在官府关键公文上拟订处理决定，供皇上听取意见。这就是通俗化所称“票拟”。皇上历经审查后，用记号笔对“票拟”开展定夺确定，这就是一般所称“批红”。内阁首辅权利的尺寸、影响力的高矮，在于皇上对“票拟”的听取意见水平。皇上听取意见得越大，内阁首辅当然权利就越大、影响力就越高、情面上就越又风彩。相反也是。内阁首辅，即内阁制中位居第一的辅臣。在明朝，“首辅”是对内阁大学士(极少数以翰林学士入直内阁制)中稳居第一者的敬称，与内阁制”次辅“、”群辅“相对性，一说大概造成于明英宗天顺年里，始自李贤;另有从明仁宗时大学士初兼师保之官的杨士奇算起从明成祖建立内阁制时算起从明世宗当政期内算起等叫法。明成祖设定了以殿阁大学士为行为主体的内阁制，组员了解人不一，官秩为正五品，关键为皇上出示咨政提议。直到之后，内阁大学士的权利越来越大，不仅是为皇上出示咨政提议，还参加到军国大事的管理决策。到明嘉靖阶段，内阁大学士早朝的车次已在六部尚书以上，变成实际上的中书省。内阁首辅，尽管沒有宰相著名，殊不知早已变成实际上的宰相。
建文四年(1402年)八月，明成祖派翰林院高官解缙、胡广、杨荣等七人入大清门值文渊阁，参预机务，渐有“内阁制”之称。最初，内阁制诸辅臣虽然有位次依次，但影响力相仿，权力都没有显著差别。之后，阁臣慢慢分裂，“三杨”和陈循陆续在内阁制中有着了相对性独特的影响力。
大概到天顺、成化年间李贤为顶尖辅臣期内，“首辅”造成并慢慢系统化。到嘉靖年间，在圣旨、谕旨中，明世宗初次宣布应用首辅、元辅、首臣、总统等对顶尖内阁大学士多方面叫法。
明嘉靖、隆庆至万厉年间，内阁首辅权利较重。在内阁制中，她们趋向独断票拟，不但主稿，并且不可别的阁臣置喙;在内阁制外，她们对六部的知名度也比较强劲。
此外，张璁、夏言、严嵩、徐阶、高拱、张居正等陆续紧紧围绕首辅之职进行猛烈角逐。至张居正，内阁首辅的权利做到巅峰，一方面他是内阁制的首长，阁僚则降至首辅的属员;另一方面，部院员缺，尤其是吏、兵二部尚书的推用，具体也均由张居正决策。
张居正人死之后，内阁首辅的权利在皇上的不信任、内阁制与六部的抗争及其太监权利再度澎涨的状况下迈向没落。包含内阁首辅以内的内阁大臣大多数无所作为，沉浮守位，沒有再出現先前一类”权臣“。